【学院动态】秦华利教授团队在SuFEx点击化学邻域取得系列重要研究进展

发布时间:2022.10.10 08:22

2022年诺贝尔化学奖授予Carolyn R. BertozziMorten MeldalK. Barry Sharpless三位教授,以表彰他们在点击化学和正交化学研究方面的贡献。1998Sharpless教授首先提出了点击化学概念并逐步进行了完善,其核心为:合成化学要以分子功能为导向,通过小单元的简便拼接,快速可靠地完成各种分子的构建,并在20022014年分别发现了两个最具代表性的点击化学反应:一价铜催化叠氮化物-端炔烃环加成反应(CuAAC)和硫氟交换反应(SuFEx)。虽然SuFEx作为新型点击化学技术兴起不久,但在材料化学、化学生物学、生物制药等领域高价硫氟类化合物合成方面,已展现出巨大的应用价值。

近年来,我院秦华利课题组致力于将SuFEx与生物正交化学相结合,在生命科学和医学领域开展了大量原创性研究,迄今已在J. Am. Chem. Soc

, Angew. Chem. Int. Ed等国际著名期刊发表高水平论文100余篇,在推动与应用点击化学研究方面做出重要贡献。

1.开发了一系列硫氟交换试剂和磺酰氟类化合物的方法

2. 成功地将SuFEx应用到重要有机官能团的转化:

3. 通过硫氟交换实现了其它有机官能团之间的高效温和转化;

4.成功将硫氟交换的点击化学应用到抗肿瘤、抗菌、抗氧化、抗炎、抗病毒、抗疟、抗阿尔海默症和抗多药耐药的药物研究,开发的系列抗肿瘤和抗菌抑制剂的生物活性可达现有药物的几倍到上百倍。


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